Extracto
Los cánceres ováricos y pancreáticos son dos de los cánceres más agresivos y letales, cuya gestión caras sólo se limita las opciones terapéuticas. Por lo general, estos tumores se diseminan de forma insidiosa acompañadas primero con síntomas atípicos, y en general se desplazan a un fenotipo de resistencia a los medicamentos con el arsenal farmacéutico actual. Por lo tanto, el desarrollo de nuevos fármacos que actúan a través de un mecanismo de acción diferente representa una clara prioridad. En esto, estamos reportando por primera vez que la derivada aminoesteroideos RM-133, desarrollado en nuestro laboratorio, muestra una actividad prometedora en dos modelos de cánceres agresivos, es decir, de ovario (PANC-1) cáncer (OVCAR-3) y pancreáticos. El IC
50 valor de RM-133 fue de 0,8 M y 0,3 M durante OVCAR-3 y PANC-1 líneas celulares en cultivo, respectivamente. Con base en estudios farmacocinéticos sobre RM-133 utilizando 11 vehículos diferentes, se seleccionaron dos vehículos principales: acuosa al 0,4% de metilcelulosa: etanol (92: 8) y aceite de girasol: etanol (92: 8) para
in vivo
estudios . El uso de la inyección subcutánea de RM-133 con el vehículo a base de metilcelulosa, el crecimiento de PANC-1 tumores xenoinjertados a ratones desnudos fue inhibido en un 63%. Muy interesante, RM-133 se inyecta por vía subcutánea con la vehículos a base de girasol a base de metilcelulosa o reducido OVCAR-3 de crecimiento de xenoinjerto por 122% y 100%, respectivamente. Después del final del tratamiento RM-133 usando el vehículo a base de metilcelulosa, la inhibición del crecimiento del tumor OVCAR-3 se mantuvo durante ≥ 1 semana. RM-133 también fue bien tolerado en todo el animal, ningún signo aparente de toxicidad ya se ha detectado en los estudios de xenoinjertos
Visto:. Kenmogne LC, Ayan D, Roy J, R Maltais, Poirier D (2015) los derivados aminoesteroideos RM-133 Shows
in vitro
y
en Vivo
Actividad antitumoral de ovario humano y el cáncer de páncreas. PLoS ONE 10 (12): e0144890. doi: 10.1371 /journal.pone.0144890
Editor: Aamir Ahmad, Escuela de Medicina de la Universidad Estatal de Wayne, Estados Unidos